1. Die grundlegenden Eigenschaften von HPMC
Hypromellose, englischer Name Hydroxypropylmethylcellulose, Alias HPMC. Seine molekulare Formel ist C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 86000. Dieses Produkt ist ein synthetisches Material, das Teil von Methyl und Teil von Polyhydroxypropylether von Cellulose ist. Es kann mit zwei Methoden erzeugt werden: Eine ist, dass der geeignete Grad von Methylcellulose mit NaOH behandelt und dann unter hoher Temperatur und Druck mit Propylenoxid reagiert wird. Die Form ist mit dem Anhydroglucosering von Cellulose verbunden und kann das ideale Niveau erreichen. Die andere ist die Behandlung von Baumwollabsinter oder Holzzellstofffaser mit Ätznatronen und reagieren nacheinander mit Methylchlorid und Propylenoxid, um sie zu erhalten, und vermitteln Sie dann weiter, um feines und gleichmäßiges Pulver oder Granulat zu herzustellen. HPMC ist eine Vielzahl natürlicher Pflanzenzellulose und auch ein ausgezeichneter pharmazeutischer Hilfsmittel, der eine breite Palette von Quellen aufweist. Gegenwärtig wird es im In- und Ausland weit verbreitet und ist einer der pharmazeutischen Hilfsstoffe mit der höchsten Nutzungsrate in oralen Medikamenten.
Dieses Produkt ist weiß bis milchig weiß, ungiftig und geschmacklos und in Form eines körnigen oder faserigen Pulvers, das leicht fließt. Es ist unter Licht und Luftfeuchtigkeit relativ stabil. Es schwillt in kaltem Wasser an, um eine milchige weiße kolloidale Lösung zu bilden, die einen gewissen Grad an Viskosität aufweist, und das Phänomen der Sol-Gel-Interkonversion kann aufgrund der Temperaturänderung einer bestimmten Konzentration der Lösung auftreten. Es ist sehr löslich in 70% Alkohol oder Dimethylketon und löst sich nicht in absoluten Alkohol, Chloroform oder Ethoxyethan auf.
Wenn der pH -Wert von Hypromellose zwischen 4,0 und 8,0 liegt, hat er eine gute Stabilität und kann stabil existieren, wenn der pH zwischen 3,0 und 11,0 liegt. Wenn die Temperatur 20 ° C beträgt und die relative Luftfeuchtigkeit 80%beträgt, wird sie 10 Tage lang gespeichert. Der Feuchtigkeitsabsorptionskoeffizient von HPMC beträgt 6,2%.
Aufgrund des unterschiedlichen Inhalts von Methoxy und Hydroxypropyl in der Struktur von Hypromellose sind verschiedene Arten von Produkten erschienen. In spezifischen Konzentrationen weisen verschiedene Arten von Produkten spezifische Viskosität und thermische Gelationstemperaturen auf, daher unterschiedliche Eigenschaften und können für verschiedene Zwecke verwendet werden. Die Pharmacopoeia in verschiedenen Ländern haben unterschiedliche Vorschriften und Darstellungen in den Modellen: Die europäische Pharmakopoeia entspricht den verschiedenen Klassen verschiedener Viskositäten und der Ersatzgrade der auf dem Markt verkauften Produkte, werden durch Noten plus Zahlen dargestellt, und die Einheit ist MPA · s. In den United States Pharmacopoeia addiert der gebräuchliche Name am Ende 4 Ziffern, um den Inhalt und den Typ jedes Substituenten von Hypromellose anzuzeigen, wie z.
2. Die Methode zur Auflösung von HPMC in Wasser
2.1 Heißwassermethode
Da Hypromellose nicht in heißem Wasser auflöst, kann es zu Beginn gleichmäßig in heißem Wasser verteilt und dann abgekühlt werden. Zwei typische Methoden werden wie folgt beschrieben:
(1) Legen Sie die erforderliche Menge heißer Wasser in den Behälter und erhitzen Sie es auf etwa 70 ° C. Fügen Sie dieses Produkt allmählich unter langsames Rühren hinzu. Am Anfang schwimmt dieses Produkt auf der Wasseroberfläche und bildet dann allmählich eine Aufschlüsselung, wodurch die Aufschlämmung abkühlt.
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2.2 Pulvermischmethode
Die Pulverpartikel werden durch trockenes Mischen mit einer gleichen oder größeren Menge anderer pudriger Inhaltsstoffe vollständig dispergiert und dann in Wasser gelöst. Zu diesem Zeitpunkt kann die Himomellose ohne Agglomeration gelöst werden.
3. Vorteile von HPMC
3.1 Löslichkeit kaltes Wasser
Löslich in kaltem Wasser unter 40 ° C oder 70% Ethanol, im Grunde genommen unlöslich in heißem Wasser über 60 ° C, kann aber gelassen werden.
3.2 Inertheit chemischer
Hypromellose (HPMC) ist eine Art nichtionischer Celluloseether. Seine Lösung hat keine ionische Ladung und interagiert nicht mit Metallsalzen oder ionischen organischen Verbindungen. Daher reagieren andere Hilfsstoffe während des Vorbereitungsprozesses nicht damit.
3.3 Stabilität
Es ist relativ stabil zu Säure und Alkali und kann für eine lange Zeit zwischen pH 3 und 1l ohne offensichtliche Viskositätsänderung gespeichert werden. Die wässrige Lösung von Hypromellose (HPMC) hat einen Anti-Mildew-Effekt und kann während der langfristigen Lagerung eine gute Viskositätsstabilität aufrechterhalten. Pharmazeutika, die HPMC als Hilfsstoffe verwenden, haben eine bessere Qualität als diejenigen, die herkömmliche Hilfsstoffe verwenden (wie Dextrin, Stärke usw.).
3.4 Viskositätsverstellbarkeit
Verschiedene Viskositätsderivate von HPMC können gemäß unterschiedlichen Verhältnissen gemischt werden, und ihre Viskosität kann sich nach bestimmten Regeln ändern und eine gute lineare Beziehung aufweist, sodass das Verhältnis gemäß den Anforderungen ausgewählt werden kann.
3.5 Stoffwechselträte
HPMC wird im Körper nicht absorbiert oder metabolisiert und bietet keine Wärme, sodass es ein sicheres Hilfsmittel für pharmazeutische Vorbereitung ist.
3.6 Sicherheit
Es wird allgemein angenommen, dass HPMC ein ungiftiges und nicht reizendes Material ist. Die mittlere tödliche Dosis für Mäuse beträgt 5 g/kg und die mediane letale Dosis für Ratten beträgt 5,2 g/kg. Die täglichen Dosen sind für den Menschen harmlos.
4. Anwendung von HPMC zur Vorbereitung
4.1 als Filmbeschichtungsmaterial und Filmbildungsmaterial
Die Verwendung von Hypromellose (HPMC) als filmbeschichtetes Tablet-Material im Vergleich zu herkömmlichen beschichteten Tabletten wie zuckerbeschichteten Tabletten haben die beschichteten Tabletten keine offensichtlichen Vorteile bei der Maskierung des Geschmacks von Medizin und Aussehen, aber ihre Härte und Frist, Feuchtigkeitsabsorption, Ablagerung, Beschichtungsgewinn und andere Qualitätsindikatoren sind besser. Der Grad dieses Produkts mit niedriger Viskosität wird als wasserlösliches Filmbeschichtungsmaterial für Tabletten und Pillen verwendet, und die hochviskose Note wird als Filmbeschichtungmaterial für organische Lösungsmittelsysteme verwendet. Die Konzentration beträgt normalerweise 2,0% bis 20%.
4.2 als Binder und Zerfall
Der Grad dieses Produkts mit niedriger Viskosität kann als Bindemittel und Zerfall für Tabletten, Pillen und Granulat verwendet werden, und der Grad mit hoher Viskosität kann nur als Bindemittel verwendet werden. Die Dosierung variiert mit unterschiedlichen Modellen und Anforderungen. Im Allgemeinen beträgt die Dosierung des Bindemittels für trockene Granulationstabletten 5%und die Dosierung des Bindemittels für Nassgranulationstabletten 2%.
4.3 als Suspendierer
Das Suspendiermittel ist eine viskose Gelsubstanz mit Hydrophilie, die die Sedimentationsgeschwindigkeit der Partikel verlangsamen kann, wenn sie im Suspendiermittel verwendet werden, und es kann an der Oberfläche der Partikel gebunden werden, um zu verhindern, dass die Partikel aggregieren und in eine Kugel schrumpfen. Suspendiermakler spielen eine wichtige Rolle bei der Herstellung von Suspensionen. HPMC ist eine hervorragende Vielfalt an Suspendierern, und seine gelöste kolloidale Lösung kann die Spannung der Flüssigkeits-Solid-Grenzfläche und die freie Energie auf kleinen festen Partikeln verringern und so die Stabilität des heterogenen Dispersionssystems verbessern. Der Grad dieses Produkts mit hoher Viskosität wird als Sperree-Flüssigkeitsvorbereitung verwendet, die als Suspendierer vorbereitet wird. Es hat einen guten Suspend -Effekt, ist leicht zu reduktionieren, hält sich nicht an der Wand und hat feine flockige Partikel. Die übliche Dosierung beträgt 0,5 bis 1,5%.
4.4 als Blocker, Agent für nachhaltiger Freisetzung und Porenverursacher
Der Hochviskositätsgrad dieses Produkts wird verwendet, um hydrophile Gelmatrix-Tabletten, Blocker und kontrollierte Release-Wirkstoffe für Mischmaterial-Matrix-Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung herzustellen, und wirkt die Verspätung der Arzneimittelfreisetzung. Die Nutzungskonzentration beträgt 10% ~ 80% (Gew./Gew.). Niedrigviskositätsklassen werden als Porenbildungsmittel für die Vorbereitung auf die Freisetzung oder die Bereitstellung kontrollierter Freisetzung verwendet. Die anfängliche Dosis, die für die therapeutische Wirkung dieser Art von Tablette erforderlich ist, kann schnell erreicht werden und dann einen Effekt der nachhaltigen Freisetzung oder eine kontrollierte Freisetzung ausüben, und die wirksame Blutmedikamentenkonzentration wird im Körper gehalten. Wenn Hypromellose Wasser trifft, feuchtigkeits es hydratisiert eine Gelschicht. Der Mechanismus der Arzneimittelfreisetzung aus der Matrix -Tablette umfasst hauptsächlich die Diffusion der Gelschicht und die Erosion der Gelschicht.
4,5 Schutzkleber als Verdicker und Kolloid
Wenn dieses Produkt als Verdicker verwendet wird, beträgt die häufig verwendete Konzentration 0,45%~ 1,0%. Dieses Produkt kann auch die Stabilität des hydrophoben Klebstoffs erhöhen, ein Schutzkolloid bilden, verhindern, dass Partikel agglomerierend und agglomeriert werden, wodurch die Bildung von Sediment und seine übliche Konzentration 0,5%~ 1,5%beträgt.
4.6 Kapselmaterial für Kapseln
Normalerweise basiert das Kapselkapselmaterial der Kapsel auf Gelatine. Der Produktionsprozess der Gelatin -Kapselschale ist einfach, aber es gibt einige Probleme und Phänomene wie schlechter Schutz gegen Feuchtigkeit und sauerstoffempfindliche Arzneimittel, niedrige Arzneimittelauflösungsrate und verzögerte Zerfall der Kapselschale während der Lagerung. Daher wird Hypromellose als Ersatz für Gelatinekapseln zur Herstellung von Kapseln verwendet, was die Formbarkeits- und Verwendungseffekte von Kapseln verbessert und im In- und Ausland weit verbreitet ist.
4.7 als bioadhäsiv
Die Bioadhäsionstechnologie, die Verwendung von Hilfsstoffen mit bioadhäsiven Polymeren durch Adhäsion an der biologischen Schleimhaut, verstärkt die Kontinuität und Enge des Kontakts zwischen der Herstellung und der Schleimhaut, so dass das Arzneimittel langsam freigesetzt und von der Schleimhaut absorbiert wird, um therapeutische Zwecke zu erreichen. Es wird derzeit weit verbreitet, es wird verwendet, um Krankheiten der Nasenhöhle, der oralen Schleimhaut und anderer Teile zu behandeln. Die gastrointestinale Bioadhäsionstechnologie ist ein neues Arzneimittelabgabesystem, das in den letzten Jahren entwickelt wurde. Es verlängert nicht nur die Verweilzeit der pharmazeutischen Präparate im Magen -Darm -Trakt, sondern verbessert auch die Kontaktleistung zwischen dem Arzneimittel und der Zellmembran an der Absorptionsstelle, wodurch die Fluidität der Zellmembran verändert wird, was die Eindringung des Arzneimittels in die Darmepithelzellen verbessert, wodurch die bioaviabilität des Arzneimittels des Arzneimittels verbessert wird.
4.8 als topisches Gel
Als Klebervorbereitung für die Haut hat Gel eine Reihe von Vorteilen wie Sicherheit, Schönheit, einfache Reinigung, niedrige Kosten, einfacher Vorbereitungsprozess und gute Kompatibilität mit Medikamenten. Richtung.
Postzeit: Februar 14-2025