Hartkapseln/HPMC Hohlkapseln/Gemüsekapseln/hocheffiziente API und feuchtigkeitsempfindliche Inhaltsstoffe/Filmwissenschaft/anhaltende Veröffentlichungstechnologie/OSD-Ingenieurtechnologie….
Hervorragende Kosteneffizienz, relative Herstellung und einfache Leichtigkeit der Patientenkontrolle von Dosierung, oralen soliden Dosierungsprodukten (OSD) bleiben die bevorzugte Verabreichungsform für Arzneimittelentwickler.
Von den 38 neuen kleinen Molekülen (NMEs), die 2019 von der US -amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen wurden, waren 26 OSD1. Im Jahr 2018 betrug der Markteinnahmen von OSD-Markenprodukten mit sekundärer Verarbeitung von CMOs auf dem nordamerikanischen Markt rund 7,2 Milliarden US-Dollar 2. Der Markt für kleine Moleküle-Outsourcing wird voraussichtlich im Jahr 20243 in Höhe von 69 Milliarden USD überschreiten. Alle diese Daten legen nahe, dass orale solide Dosage-Forms (OSDS) weiterhin vorherragen werden.
Tablets dominieren immer noch den OSD -Markt, aber harte Kapseln werden zu einer zunehmend attraktiven Alternative. Dies ist teilweise auf die Zuverlässigkeit von Kapseln als Verabreichungsmodus zurückzuführen, insbesondere auf solche mit hoher Potenz -Antitumor -APIs. Kapseln sind für Patienten intimer, maskierte unangenehme Gerüche und Geschmäcker und sind leichter zu schlucken, signifikant besser als andere Dosierungsformen.
Julien Lamps, Produktmanager bei Lonza -Kapseln und Gesundheitszutaten, diskutiert die verschiedenen Vorteile von Hardkapseln gegenüber Tabletten. Er teilt seine Einblicke in Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) Hohlkapseln und wie sie Medikamentenentwickler helfen können, ihre Produkte zu optimieren und gleichzeitig die Nachfrage der Verbraucher nach stammenden Arzneimitteln zu begegnen.
Hardkapseln: Verbesserung der Patientenkonformität und optimieren Sie die Leistung
Patienten kämpfen oft mit Medikamenten, die schlecht schmecken oder riechen, schwer zu schlucken sind oder nachteilige Auswirkungen haben. Vor diesem Hintergrund könnte die Entwicklung benutzerfreundlicher Dosierungsformen die Einhaltung der Behandlungsschemata der Patienten verbessern. Hardkapseln sind eine attraktive Option für Patienten, da sie neben dem Maskierungsgeschmack und Geruch seltener eingenommen werden können, die Tablettenlast reduzieren und durch die Verwendung von sofortiger Freisetzung, kontrollierter Freisetzung und langsamer Freisetzung bessere Freisetzungszeiten aufweisen, um zu erreichen.
Eine bessere Kontrolle über das Freisetzungsverhalten eines Arzneimittels, beispielsweise durch Mikropelletisierung der API, kann das Dumping von Dosis verhindern und Nebenwirkungen verringern. Arzneimittelentwickler stellen fest, dass die Kombination von mehrpartikulären Technologien mit Kapseln die Flexibilität und Wirksamkeit der API-Verarbeitung kontrollierter Freisetzung erhöht. Es kann sogar Pellets unterstützen, die unterschiedliche APIs in derselben Kapsel enthalten, was bedeutet, dass mehrere Medikamente gleichzeitig in verschiedenen Dosen verabreicht werden können, was die Häufigkeit der Dosierung weiter verringert.
Das pharmakokinetische und pharmakodynamische Verhalten dieser Formulierungen, einschließlich des multipartikulierten Systems4, der Extrusions-Spheronisierungs-API3 und des Kombinationssystems mit festem Dosis, zeigten im Vergleich zu herkömmlichen Formulierungen ebenfalls eine bessere Reproduzierbarkeit.
Aufgrund dieser potenziellen Verbesserung der Einhaltung der Patienten und der Wirksamkeit des Patienten wächst die Marktnachfrage nach körnigen APIs weiter.
Polymerpräferenz:
Die Notwendigkeit von Gemüsekapseln, um harte Gelatinekapseln zu ersetzen
Traditionelle harte Kapseln bestehen aus Gelatine. Gelatine-Hardkapseln können jedoch Herausforderungen bei der Begegnung mit hygroskopischen oder feuchtigkeitsempfindlichen Inhalten stellen. Gelatine ist ein aus Tier stammendes Nebenprodukt, das anfällig für Vernetzungsreaktionen ist, die das Auflösungsverhalten beeinflussen, und einen relativ hohen Wassergehalt aufweist, um seine Flexibilität aufrechtzuerhalten, aber auch Wasser mit APIs und Hilfsmitteln austauschen kann.
Zusätzlich zu den Auswirkungen von Kapselmaterial auf die Produktleistung zögern immer mehr Patienten, tierische Produkte aus sozialen oder kulturellen Gründen aufzunehmen, und suchen nach pflanzlichen oder veganen Medikamenten. Um diesen Bedarf zu erfüllen, investieren Pharmaunternehmen auch weiterhin in innovative Dosierungsschemata, um pflanzliche Alternativen zu entwickeln, die sowohl sicher als auch effektiv sind. Fortschritte in der Materialwissenschaft haben von der Pflanze abgeleitete Hohlkapseln möglich gemacht und den Patienten zusätzlich zu den Vorteilen von Gelatinekapseln eine nicht wesentliche Option-Walbbarkeit, einfache Herstellung und Kosteneffizienz-eine nicht-tierisch-abgeleitete Option ermöglicht.
Für eine bessere Auflösung und Kompatibilität:
Anwendung von HPMC
Derzeit ist eine der besten Alternativen zu Gelatine Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), ein aus Baumfasern stammender Polymer.
HPMC ist weniger chemisch inert als Gelatine und absorbiert auch weniger Wasser als Gelatine6. Der niedrige Wassergehalt von HPMC -Kapseln verringert den Wasseraustausch zwischen der Kapsel und dem Inhalt, was in einigen Fällen die chemische und physikalische Stabilität der Formulierung verbessern, die Haltbarkeit verlängern und die Herausforderungen hygroskopischer APIs und Hilfsstoffe leicht begegnen kann. HPMC Hohlkapseln sind unempfindlich gegenüber Temperatur und leichter zu lagern und zu transportieren.
Mit der Zunahme hocheffizienter APIs werden die Anforderungen an Formulierungen immer komplexer. Bisher haben Arzneimittelentwickler sehr positive Ergebnisse erzielt, um die Verwendung von HPMC -Kapseln zu untersuchen, um herkömmliche Gelatinekapseln zu ersetzen. Tatsächlich werden die HPMC -Kapseln derzeit in klinischen Studien aufgrund ihrer guten Kompatibilität mit den meisten Medikamenten und Hilfsmitteln im Allgemeinen bevorzugt.
Weitere Verbesserungen der HPMC -Kapseltechnologie bedeuten auch, dass Arzneimittelentwickler ihre Auflösungsparameter und die Kompatibilität mit einer Vielzahl von NME, einschließlich stark starker Verbindungen, besser nutzen können.
HPMC -Kapseln ohne Geliermittel haben hervorragende Auflösungseigenschaften ohne Ionen- und pH -Abhängigkeit, sodass die Patienten die gleiche therapeutische Wirkung haben, wenn sie das Medikament auf leeren Magen oder mit Mahlzeiten einnehmen. Wie in Abbildung 1. 8 gezeigt
Infolgedessen kann die Auflösung von Verbesserungen es den Patienten ermöglichen, keine Bedenken hinsichtlich der Planung ihrer Dosen zu haben, wodurch die Compliance erhöht wird.
Darüber hinaus kann fortgesetzte Innovationen in HPMC -Kapselmembranlösungen den Darmschutz und die schnelle Freisetzung in bestimmten Bereichen des Verdauungstrakts, gezielte Arzneimittelabgabe für einige therapeutische Ansätze ermöglichen und die potenziellen Anwendungen von HPMC -Kapseln weiter verbessern.
Eine weitere Anwendungsrichtung für HPMC -Kapseln ist die Inhalationsgeräte für die Lungenverabreichung. Die Marktnachfrage wächst aufgrund einer verbesserten Bioverfügbarkeit weiter, indem die Leber-First-Pass-Effekt vermieden und einen direkteren Verabreichungsweg bei Krankheiten wie Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) mit dieser Verabreichungsform gewährleistet ist.
Arzneimittelhersteller sind stets bemüht, kostengünstige, patientenfreundliche und wirksame Behandlungen für Atemwegserkrankungen zu entwickeln und inhalierte Arzneimittelabgabebehandlungen für einige Krankheiten des Zentralnervensystems (CNS) zu untersuchen. Die Nachfrage steigt.
Der niedrige Wassergehalt von HPMC-Kapseln macht sie ideal für hygroskopische oder wasserempfindliche APIs, obwohl die elektrostatischen Eigenschaften zwischen Formulierung und Hohlkapseln auch während der gesamten Entwicklung betrachtet werden müssen8.
letzte Gedanken
Die Entwicklung von Membrane Science und OSD Engineering Technology hat die Grundlage für HPMC -Kapseln gelegt, um die Gelatinekapseln in einigen Formulierungen zu ersetzen und mehr Optionen für die Optimierung der Produktleistung zu bieten. Darüber hinaus hat die zunehmende Betonung der Verbraucherpräferenzen und die steigende Nachfrage nach kostengünstigen inhalierten Arzneimitteln die Nachfrage nach Hohlkapseln mit einer besseren Kompatibilität mit feuchtigkeitsempfindlichen Molekülen gesteigert.
Die Auswahl des Membranmaterials ist jedoch der Schlüssel, um den Erfolg des Produkts zu gewährleisten, und die richtige Wahl zwischen Gelatine und HPMC kann nur mit dem richtigen Fachwissen getroffen werden. Die korrekte Wahl des Membranmaterials kann nicht nur die Wirksamkeit verbessern und Nebenwirkungen verringern, sondern auch dazu beitragen, bestimmte Formulierungsherausforderungen zu bewältigen.
Postzeit: Februar-2025